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建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。 方法: 提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。 结果: 酶的活性在一定...
目的:应用高通量筛选技术,建立新型的中药复方活性成分和作用机制研究模式,探讨中药复方小续命汤发挥药理作用的物质基础。方法:观察中药复方小续命汤240个连续组分的抗氧化、抗过氧化氢损伤、抗谷氨酸损伤活性以及对神经细胞内钙离子的影响。结果:中药复方小续命汤多模型筛选结果显示,连续组分L1~L40和A100~A120的综合作用效果较好。因此,可将这两部分的连续组分重新组合,作为小续命汤抗脑缺血损伤的有效...
抗肿瘤天然药物筛选模型     药物筛选  抗癌药  中草药       2008/12/16
天然药物在基因水平作用机理的研究:用于提高已知天然药物的品质、提高天然药物通过SDA的概率、为中国的天然药物进入FDA提供有效的数据、为创制具有自主知识产权的新药服务。抗肿瘤天然药物筛选:用于解决各大制药企业及研究机构在药物筛选上的瓶颈,为创制具有自主知识产权的新药服务。天然药物阶段性研发成果的转让。具有自主知识产权的天然药物创新药的研制、生产及销售。目前全世界范围内有3/4的人口使用天然药物治疗...
藏药抗癌筛选     藏药  抗癌药  药物筛选       2008/11/20
该课题对110种藏药进行了体外抗癌筛选,其样品提取物对体外培养5种人体肿瘤细胞(乳腺癌、肺癌、直肠癌、口腔上皮癌、前列腺癌)及1种大鼠神经胶质肿瘤细胞毒素进行实验,结果表明,桃儿七果实、藏木香、裸茎金腰、祁连圆柏、苍耳草5种藏药具有较好的抗肿瘤作用。该研究对进一步开发一类、二类抗肿瘤新药提供了科学依据,具有重要的社会效益和推广应用价值,处于国内领先水平。
方剂药效物质的生物筛选     方剂  药效  物质  生物筛选法       2008/11/12
方剂药效物质的分析以往是采用天然药物分析的方法,即用药理指标筛选活性成分或以药物成分筛选药理指标,上个世纪90年代又流行血清药化的方法,即从给药动物血清中分析药效物质,本研究发现:在给药动物各个器官组织中药物成分的组合并不一样,血清中的药物成分并不能代表各个组织器官中的药效物质,药效物质应当从作用部位分析,生物筛选法就是在中医药学理论指导下,以方剂与生物相互作用的过程为中心分析方剂药效物质的方法。
该课题由南京市科技局立基资助,江苏省科技厅立为指导性课题。 该课题对脂肪肝的发病机理进行了探讨和研究,提出了独特的新观点:“浊脂内结,瘀血阻络,肝失疏泄”,并确立了以“降脂泄浊,活血护肝”的基本治疗原则,经过反复药物筛选,研究制成由炒白芍、泽泻、生大黄、生山渣、丹参、枸杞子、葛花等8味中药组成的抗脂肪肝胶囊,治疗各类脂肪肝,共观察75例,其中治疗组43例,对照组32例,治疗前后均采用B超检查肝脏,...
本项目首次系统地提出开展广西特色中药复方药效筛选研究,必须遵循中医药理论的内在规律,坚持以“以地方特色中药为主药;以整体药效评价为主;以临床药效评价为主;以体内药效评价为主”的“四主原则”,并在这一新思路的指导下,创建了由“中药复方药效筛选研究中心、中药复方临床药理评价中心、中药复方制剂工程技术中心、中药复方新药产业化基地”等技术支撑平台构成的广西特色中药复方药效筛选研究“四维体系”,按照“自主创...
本研究在预先选定有权威性中草药资料并进行初步意向筛选的基础上,以125种对G-菌有抑菌作用的中药为对象,根据中医理论及目前不同学说,将有抑菌作用的46种(61种次)单味中药,进行理论上的分组结合,共组成16组方剂进行筛选,然后进行二次抑菌试验,发现其中9个组方抑菌效果最好,可供临床验证。中药治疗幽门螺杆菌(HP)相关性胃炎及或消化性溃疡具有低毒、有效、价廉等优势,本研究发现了一些体外抑菌作用较好的...

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