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本发明提供了一种新型细胞色素CYP3A4酶的特异性探针反应及其应用：戈米辛A可作为CYP3A4酶的探针底物来检测该酶的活性，以戈米辛A或其药物制剂作为特异性的探针底物，通过在单位时间内定量测定底物戈米辛A的减少速率或产物8-羟基戈米辛A的生成速率作为细胞色素CYP3A4酶活的评价指标。该探针底物还具有高安全性，可作为整体探针使用，通过静脉注射使待测哺乳动物服用0.1至500mg/kg体重的戈米辛A...
应用变性高效液相色谱技术(denaturing-performance liquid chromatography，DHPLC)高通量的实验平台，探讨晚期胃癌患者细胞色素P450代谢酶CYP3A4基因的多态性与患者接受多线化疗、化疗周期数及不良反应的相关性。方法：福建省肿瘤医院住院的接受含紫杉醇和/或奥沙利铂联合姑息化疗晚期胃癌患者外周血53份，进行全血DNA分离、提取，经PCR，DHPLC分析筛...
探讨胃癌细胞色素氧化酶CYP3A4基因多态性与含紫杉醇方案化疗敏感性的关系。方法 采用变性高效液相色谱技术（DHPLC）和基因测序技术检测53例晚期胃癌患者外周血中CYP3A4基因的突变情况，观察并评价含紫杉醇化疗方案的疗效与CYP3A4基因多态性的关系。结果 DHPLC检测显示，53例胃癌患者中CYP3A4基因单峰者（野生型）32例，双峰者（突变型）21例；测序结果显示，CYP3A4基因第10号...
建立CYP3A4高表达肝细胞株并观察其对三氯乙烯毒性的影响。方法 PCR扩增CYP3A4基因并将其克隆到慢病毒高表达载体中,将已经构建的慢病毒载体进行转染后,收集病毒上清,感染正常L02肝细胞。用嘌罗霉素进行筛选得到CYP3A4高表达肝细胞株,通过荧光定量PCR和Western蛋白质印迹法鉴定细胞株。用三氯乙烯0, 0.25, 0.5, 1.0, 2.0和4.0 mmol·L-1对正常肝肝细胞和C...
研究细胞色素P450酶CYP3A4*4和CYP3A4*18B基因多态性对阿立哌唑血药浓度及临床疗效的影响,探讨阿立哌唑在不同个体间代谢差异的遗传背景。方法符合诊断标准的84例精神分裂症患者接受阿立哌唑(10～30 mg.d-1)为期4周的治疗,应用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性方法(PCR-RFLP)检测84例患者CYP3A4*4和CYP3A4*18B基因多态性,采用反相高效液相色谱法测定阿立...
附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响研究
附子 盐酸丁螺环酮 药动学 UPLC
2012/8/22
建立测定血浆中盐酸丁螺环酮的超高效液相色谱(UPLC)方法。考察附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响。 方法 :ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7 μm);2.0 mmol·L-1醋酸铵(pH 7.4,A)-乙腈(B)梯度洗脱,0~2.2 min, 10%~60%B,2.2~2.5 min, 60%B, 2.5~3.0 min, 60%~75%B,...
观察7种中药的粗提取物能否通过活化人孕烷X受体(PXR)诱导CYP3A4的转录表达。 方法 :采用浸提法和回流法制备中药的粗提取物。用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测7种中药粗提取物的诱导作用。 结果 :菊花、枸杞子、丹参水提取物,菊花、山楂、金银花、山药、丹参醇提取物等均能通过活化PXR诱导HepG2细胞CYP3A4基因的转录表达。 结论 :菊花水提取物、枸杞子水提取物、丹参水提取物、菊花醇...
人细胞色素P450 3A4突变体CYP3A4.3, CYP3A4.4, CYP3A4.5和CYP3A4.18重组酶的异源表达与活性
细胞色素P450 CYP3A4 突变 杆状病毒科 睾酮
2009/11/26
目的 重组表达人细胞色素P450(CYP)3A4突变体CYP3A4.3, CYP3A4.4, CYP3A4.5和CYP3A4.18蛋白，为CYP3A4代谢活性的体外研究提供单一酶源。方法 应用杆状病毒表达系统构建含有各CYP3A4突变体基因序列的重组病毒，将其连同含人源还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸-P450氧化还原酶（POR）和细胞色素b5基因的重组病毒共同感染昆虫草地夜蛾细胞Sf9得到CYP...
Common Cytochrome p4503A (CYP3A4 and CYP3A5) and Thiopurine S-Methyl Transferase (TPMT) Polymorphisms In Turkish Population
pharmacogenetics TPMT CYP3A4 CYP3A5
2009/6/22
Polymorphisms in the genes encoding cytochrome p450 (CYP) and thiopurine S-methyl transferase (TPMT) enzymes catalyze the metabolic reactions of several drugs.These polymorphisms might be responsible ...